Loperamide Grindeks

Dane niekliniczne wykazały, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w dawce pojedynczej) z chinidyną lub rytonawirem (inhibitory glikoproteiny P) wykazało 2 do 3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tej interakcji farmakokinetycznej z inhibitorami glikoproteiny P, gdy loperamid jest podawany w zalecanych dawkach (2 do 16 mg na dobę), nie jest znane. Jednoczesne podawanie loperamidu (4 mg w dawce pojedynczej) i itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3 do 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu około 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Tym wzrostom nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co sprawdzono poprzez testy psychomotoryczne (takie jak subiektywna ocena senności i test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (16 mg w dawce pojedynczej) i ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Wzrost ten nie był związany ze zwiększonym działaniem farmakodynamicznym mierzonym za pomocą pupilometrii. Należy się spodziewać, że produkty lecznicze o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu chlorowodorku, a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą osłabiać jego działanie. Loperamid może wchodzić w interakcje z sakwinawirem, zielem dziurawca zwyczajnego i kozłkiem lekarskim.

Informacje pochodzą z oficjalnej Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Nie stanowią porady medycznej.