Nefopam Holsten

Działania niepożądane nefopamu mogą mieć działanie addytywne z działaniami niepożądanymi innych substancji antycholinergicznych lub sympatykomimetycznych. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) Nefopam hamuje neuronalny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, a z ograniczonych doświadczeń z toksycznością nefopamu wynika stymulacja ośrodkowego układu nerwowego, charakteryzująca się drgawkami, halucynacjami i pobudzeniem. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) również zwiększają stężenie epinefryny, norepinefryny i serotoniny, zmagazynowane w całym układzie nerwowym. Ze względu na możliwość nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego jednoczesne stosowanie nefopamu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Nefopam hamuje wychwyt neuronalny noradrenaliny i serotoniny oraz zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek, zwłaszcza u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne również obniżają próg drgawkowy. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Należy wziąć pod uwagę, że wiele produktów leczniczych lub substancji może dodatkowo działać depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i przyczyniać się do obniżenia czujności. Są to pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu substytucyjnym), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, anksjolityki inne niż benzodiazepiny (np. meprobamat), leki nasenne, uspokajające przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające leki przeciwhistaminowe H1, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe i baklofen. Nefopam może wpływać na wyniki niektórych badań przesiewowych w kierunku benzodiazepin i opioidów. Testy na benzodiazepiny i opioidy mogą dawać fałszywie dodatnie wyniki u pacjentów przyjmujących nefopam. Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych zwiększają się, gdy nefopam podawany jest jednocześnie z kodeiną, pentazocyną lub dekstropropoksyfenem. Nefopam jest intensywnie metabolizowany. Ponieważ enzym odpowiedzialny za biotransformację nefopamu nie jest znany, nie można wykluczyć potencjalnych interakcji z inhibitorami/induktorami CYP. Dlatego 4 należy zachować ostrożność, kiedy nefopam jest podawany jednocześnie z inhibitorem/induktorem CYP. Znana hepatotoksyczność paracetamolu, obserwowana u psów otrzymujących bardzo duże dawki paracetamolu, była zwiększona po podaniu bardzo dużych dawek nefopamu. Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie doustnych dawek wynoszących 236 mg/mg dobę paracetamolu i 24 mg/kg/dobę nefopamu powodowało nasilenie hepatotoksyczności paracetamolu. Dawki te są około sześć do ośmiu razy większe niż średnia dawka dla człowieka. Mniejsze dawki, odpowiadające trzykrotnym lub czterokrotnym dawkom dla człowieka, nie powodowały nasilenia hepatotoksyczności.

Informacje pochodzą z oficjalnej Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Nie stanowią porady medycznej.