Sagalix

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych Substancje czynne o wchłanianiu zależnym od pH Zmniejszona kwasowość żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych z wchłanianiem zależnym od pH żołądka. Nelfinawir, atazanawir Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu są zmniejszone w przypadku jednoczesnego podawania ich z omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnią ekspozycję na nelwinawir o około 40%, a średnia ekspozycja farmakologicznie czynnego metabolitu M8 została zmniejszona o ok. 75–90%. Interakcja może również obejmować hamowanie CYP2C19. Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). Jednoczesne podawanie zdrowym ochotnikom omeprazolu (40 mg raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg i rytonawiru w dawce 100 mg spowodowało 75% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrekompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg i rytonawirem w dawce 100 mg zdrowym ochotnikom spowodowało zmniejszenie o około 30% ekspozycji na atazanawir w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg i rytonawiru w dawce 100 mg raz na dobę. Digoksyna Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i digoksyną u zdrowych osób zwiększyło biodostępność digoksyny o 10%. Rzadko zgłaszano toksyczność digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność, gdy omeprazol podaje się w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. Klopidogrel Wyniki badań z udziałem zdrowych osób wykazały interakcje farmakokinetyczne (FK) i farmakodynamiczne (FD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dobowa dawka podtrzymująca 75 mg) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie), co skutkuje zmniejszoną ekspozycją na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46% i zmniejszone maksymalne hamowanie agregacji płytek krwi (indukowane ADP) średnio o 16%. Na podstawie badań obserwacyjnych i klinicznych zgłoszono niespójne dane dotyczące klinicznych konsekwencji tej interakcji FK/FD omeprazolu w zakresie ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jako środek ostrożności należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4). Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest znacznie zmniejszone, dlatego skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W przypadku pozakonazolu i erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania.8 Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Zatem metabolizm współistniejących substancji czynnych metabolizowanych również przez CYP2C19 może zostać zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te substancje będzie zwiększona. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Cylostazol Omeprazol, podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over), zwiększał C max i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a także jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%. Fenytoina Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w ciągu pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, należy kontrolować stężenie leku i znowu dostosować jego dawkę na zakończenie leczenia omeprazolem. *Nieznany mechanizm Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem i rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu do około 70%, co wiązało się z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Metotreksat Po podaniu razem z inhibitorami pompy protonowej zgłaszano wzrost stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów. W przypadku podawania metotreksatu w dużych dawkach może być konieczne tymczasowe odstawienie omeprazolu. Takrolimus Zgłaszano, że jednoczesne podawanie omeprazolu powoduje zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy. Należy przeprowadzić dokładną kontrolę stężenia takrolimusu, a także czynności nerek (klirens kreatyniny), a w razie konieczności dostosować dawkę takrolimusu. Wpływ innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne, o których wiadomo, że hamują CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa metabolizmu omeprazolu. Jednoczesne leczenie worykonazolem spowodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowanie dawki omeprazolu na ogół nie jest wymagan...

Informacje pochodzą z oficjalnej Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Nie stanowią porady medycznej.