+pharma arzneimittel GmbH
Ważność pozwolenia: 2028-02-15
Interakcje z innymi lekami, żywnością i alkoholem
Wpływ innych produktów leczniczych na sytagliptynę Dane kliniczne opisane poniżej wskazują, że ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji z jednocześnie stosowanymi produktami leczniczymi jest niewielkie. Badania w warunkach in vitro wykazały, że głównym enzymem odpowiedzialnym za ograniczenie metabolizmu sytagliptyny jest CYP3A4 ze współudziałem CYP2C8.
U pacjentów z prawidłową czynnością nerek metabolizm, także z udziałem CYP3A4, ma tylko niewielki wpływ na klirens sytagliptyny. Metabolizm może być bardziej istotny w eliminacji sytagliptyny w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD).
Z tego względu istnieje możliwość, że silnie działające inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zmieniać farmakokinetykę sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek. Wpływ silnie działających inhibitorów CYP3A4 w przypadku zaburzeń czynności nerek nie był oceniany w badaniach klinicznych.
Badania transportu leku w warunkach in vitro wykazały, że sytagliptyna jest substratem dla glikoproteiny P oraz transportera anionów organicznych-3 (OAT3, ang.organic anion transporter-3). Transport sytagliptyny, w którym pośredniczy OAT3, hamowany był w warunkach in vitro przez5 probenecyd, chociaż ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji uznawane jest za niewielkie.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów OAT3 nie było oceniane w warunkach in vivo. Metformina Jednoczesne stosowanie metforminy w wielokrotnych dawkach wynoszących 1000 mg dwa razy na dobę z sytagliptyną w dawce 50 mg nie powodowało znaczącej zmiany farmakokinetyki sytagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Cyklosporyna Przeprowadzono badanie w celu określenia wpływu cyklosporyny, silnego inhibitora glikoproteiny P, na farmakokinetykę sytagliptyny. Jednoczesne podanie sytagliptyny w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej 100 mg z cyklosporyną w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej 600 mg zwiększało wartość AUC oraz C max sytagliptyny odpowiednio o około 29% i 68%.
Takich zmian farmakokinetyki sytagliptyny nie uznano za istotne klinicznie. Klirens nerkowy sytagliptyny nie uległ znaczącej zmianie.
Z tego względu nie należy spodziewać się znaczących interakcji z innymi inhibitorami glikoproteiny P. Wpływ sytagliptyny na inne produkty lecznicze Digoksyna Sytagliptyna miała niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu krwi.
W wyniku stosowania przez 10 dni digoksyny w dawce 0,25 mg jednocześnie z sytagliptyną w dawce 100 mg na dobę osoczowe AUC dla digoksyny zwiększyło się przeciętnie o 11%, a osoczowe wartości C max o 18%. Nie zaleca się dostosowania dawki digoksyny, jednak w przypadku jednoczesnego stosowania sytagliptyny i digoksyny należy monitorować pacjentów, u których istnieje ryzyko zatrucia digoksyną.
Dane z badań in vitro wskazują, że sytagliptyna nie hamuje, ani nie indukuje izoenzymów CYP450. W badaniach klinicznych sytagliptyna nie powodowała znaczących zmian farmakokinetyki metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych, wskazując na niewielką możliwość wchodzenia w interakcje z substratami CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 i transporterem kationów organicznych (OCT, ang. organic catonic transporter) w warunkach in vivo.
Sytagliptyna może być słabym inhibitorem glikoproteiny P w warunkach in vivo.
Wpływ na płodność, stosowanie w ciąży i podczas laktacji
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny stosowanej w dużych dawkach na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi produktu leczniczego Sitagliptin +pharma nie należy stosować w okresie ciąży.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że sytagliptyna przenika do mleka samic zwierząt.
Produktu leczniczego Sitagliptin +pharma nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu sytagliptyny na płodność samców i samic.
Brak danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi.6
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Sitagliptin +pharma nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności.
Ponadto należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania produktu leczniczego Sitagliptin +pharma w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub z insuliną.
Informacje pochodzą z oficjalnej Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Nie stanowią porady medycznej.